COMPOSICION
Cada cápsula contiene:
Allopurinol……… 250mg
Excipientes: c.s.p
ACCION TERAPEUTICA
Hipouricemiante. Inhibidor de la producción de ácido úrico.
FARMACOCINETICA
El Allopurinol se absorbe en un 90% en el tracto digestivo. Los niveles
plasmáticos son máximos aproximadamente a las 1,5 y 4,5 horas para el
Allopurinol y el oxipurinol, respectivamente. Después de una dosis única de 300
mg los niveles máximos alcanzados son 3 mg/ml de Allopurinol y de 6,5 mg/ml
de oxipurinol. Aproximadamente el 20% del Allopurinol ingerido se excreta en las
heces.
Debido a su rápida oxidación a oxipurinol, y a un aclaramiento renal igual a su
filtración glomerular, la semi-vida plasmática del Allopurinol es de 1.5 horas. El
oxipurinol tiene una semivida más larga (unas 15 horas). Mientras que el
Allopurinol es eliminado por filtración glomerular, el oxipurinol se reabsorbe por
los túbulos renales de una forma similar a como lo hace el ácido úrico. El
aclaramiento del oxipurinol es aumentado por los fármacos uricosúricos y, en
consecuencia, la asociación de un uricosúrico al Allopurinol reduce los efectos
de este sobre la xantina oxidasa y aumenta la excreción de ácido úrico en la
orina.
ACCION FARMACOLOGICA
El Allopurinol actúa sobre el catabolismo de las purinas sin modificar su
biosíntesis. Reduce la producción de ácido úrico al inhibir las reacciones
bioquímicas que conducen a su formación. El Allopurinol es un análogo
estructural de la base púrica natural hipoxantina y actúa como un inhibidor de la
xantina-oxidasa, la enzima responsable de la conversión de hipoxantina a
xantina y de xantina a ácido úrico, producto final del catabolismo de las purinas
en el hombre.
El Allopurinol es metabolizado a oxipurinol, quien a su vez es un inhibidor de la
enzima xantina oxidasa.
Se ha comprobado que la reutilización de la xantina y de la hipoxantina para la
síntesis de los nucléotidos y de los ácidos nucleicos, aumenta notablemente
cuando sus oxidaciones son inhibidas por el Allopurinol y oxipurinol. Además,
como la eliminación renal de hipoxantina y xantina es por lo menos 10 veces más
alta que la del ácido úrico, la mayor cantidad de xantina e hipoxantina en la orina,
no presenta problemas de nefrolitiasis.
INDICACIONES
Tratamiento de hiperuricemias sintomáticas primarias o secundarias (artritis
gotosa, tofos cutáneos y/o nefropatía). Estas condiciones pueden ser
observadas como consecuencia de las siguientes patologías: en las neoplasias
y los síndromes mieloproliferativos con aumento de la destrucción celular. En
esos casos el nivel de uratos puede aumentar espontáneamente o con
posterioridad a la quimioterapia.
En los casos de superproducción de ácido úrico por déficit de las enzimas
hiposantinaguanina – fosforibosiltransferasa (síndrome de Lesch-Nyhan) o
glucosa-6 fosfatasa (glucogenosis).
Está también indicado en las litiasis por oxalato de calcio recurrentes
acompañadas de hiperuricosuria luego de haber fracasado el tratamiento
hídrico y el régimen dietético.
REACCIONES ADVERSAS
Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, urticaria, fiebre, artralgia, síndrome
de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, vasculitis, nefritis, vértigo,
somnolencia, cefaleas, discrasias sanguíneas, aumento transitorio de las
enzimas hepáticas, neuritis periférica, hepatitis, alopecia, formación de cálculos
de xantina. Puede presentarse un ataque de gota aguda durante la primera
etapa del tratamiento.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Contraindicado su uso.
INTEREACCIONES MEDICAMENTOSAS
El Allopurinol asociado con citostáticos aumenta la incidencia de discrasias
sanguíneas. El Allopurinol potencia la acción de mercaptopurina, azatioprina,
dicumarínicos, clorpropamida y teofilina. La acción del Allopurinol es atenuada
por la sulfinpirazona, el probenecid y la benzbromarona. La administración
conjunta de Allopurinol y ampicilina o amoxicilina puede aumentar la frecuencia
de reacciones alérgicas a estos fármacos. Cuando se asocia Allopurinol y
alcohol puede afectarse la capacidad de conducción de vehículos o el manejo de
maquinarias.
VIA ADMINISTRACION
Oral.
DOSIS
La dosis se debe ajustar mediante el control de las concentraciones séricas de
uratos y los niveles urinarios de uratos y ácido úrico, de acuerdo a la gravedad
de la patología, la tolerabilidad y la respuesta del paciente.
Frecuencia de la dosificación: se recomienda administrar una cápsula al día
después de las comidas.
PRESENTACIÓN
Caja con 100 cápsulas.
LEYENDAS DE PROTECCION:
Producto medicinal.
MANTENGA ÉSTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE
DE LOS NIÑOS.
Conserve en lugar fresco (entre los 20 a 25°C), seco y protegido de la luz.
Su venta requiere prescripción médica.
